Блокаторы рецепторов ангиотензина изнутри защищают оболочку кровеносных сосудов от разрушения. В этой статье расскажем, за счет чего это происходит.
Как действуют блокаторы рецепторов ангиотензина
Действие препаратов этой группы примерно такое же, как и у ингибиторов АПФ: они снижают АД за счет уменьшения общего периферического сопротивления в результате прямого влияния на рецепторы к ангиотензину II периферических тканей, уменьшают реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Какие бывают препараты
В настоящее время используется несколько препаратов этой группы:
- лозартан
- ирбезартан
- валсартан
Все они – производные имидазолуксусной кислоты. На фоне терапии лозартаном не только снижается АД, но и происходит обратное развитие характерных для АГ изменений сердечно-сосудистой системы. Уже через 2 месяца приема препарата отмечалась тенденция к снижению массы миокарда левого желудочка.
При этом у лиц с АГ уменьшение гипертрофии миокарда происходило за счет уменьшения толщины стенок левого желудочка при неизменных размерах полости.
При этом достоверных изменений показателей диастолической функции левого желудочка не выявлено, однако врачами отмечена тенденция к улучшению наполнения левого желудочка.
Под влиянием лозартана отмечено также замедление темпов развития нефросклероза, лозартан предупреждает развитие некрозов миокарда и нарушений структуры эндотелия.
Выявлена способность препаратов этой группы тормозить пролиферацию интимы и гладкомышечных клеток после повреждения крупных артерий. При длительном лечении препаратами этой группы врачами отмечается отсутствие существенного изменения липидного спектра крови.
Противопоказания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина
- Больные хронической почечной недостаточностью.
- Лица с сердечной недостаточностью при исходно низких величинах артериального давления.
Учитывая, что дигидрониридины короткого действия повышают активность симпатической нервной системы, в последние годы предпочтение отдается дигидропиридинам длительного действия или же формам, медленно освобождающим препарат в желудочно-кишечном тракте, а также производным бензотиазепина и фенилалкиламина.
Кальциевые антагонисты
Обладают не только гипотензивным действием, но они также оказывают благоприятное влияние при болезнях сердца, сосудов и почек.
- Монотерапия корипфаром ретард способствует значительному уменьшению массы сердца при гипертонической болезни, коринфар эффективен при лечении стенокардии стабильного течепия. В некоторых клинических исследованиях указывается на улучшение липидного спектра крови и замедление формирования новых атеросклеротических бляшек при длительном лечении кальциевыми антагонистами, в частности изоитином. Так что эта группа препаратов вполне применима при МС.
- Бета-адреноблокаторы широко используются для лечения больных гипертонической болезнью, при стенокардии с фиксированной коронарной обструкцией и инфаркте миокарда, при нарушениях ритма и сердечной недостаточности.
Однако они неблагоприятно влияют на метаболизм глюкозы и липидов, так как ухудшают толерантность к глюкозе и чувствительность тканей к инсулину, а также увеличивают содержание ТГ в плазме крови.
Селективные бета-адреноблокаторы также уменьшают чувствительность тканей к инсулину, хотя менее, чем соединения с неселективным действием.
В любом случае, перед применением лекарственных средств, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Преимущества сартанов перед ингибиторами АПФ
Почему пациенты часто переходят на сартаны после многолетнего приема эналаприла или лизиноприла? Главный аргумент — отсутствие влияния на метаболизм брадикинина, что полностью исключает риск развития изнуряющего сухого кашля. Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) действуют селективно, блокируя только AT1-рецепторы, ответственные за вазоконстрикцию, секрецию альдостерона и клеточную пролиферацию.
В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны обеспечивают более полную блокаду ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Это позволяет избежать «феномена ускользания», когда организм находит обходные пути синтеза ангиотензина II через химазы, минуя ангиотензинпревращающий фермент.
Органопротекция и метаболические эффекты БРА
Современная кардиология рассматривает сартаны как препараты с мощным плеотропным действием, выходящим за рамки простого контроля давления. Например, телмисартан за счет частичной активации PPAR-гамма рецепторов способен улучшать чувствительность тканей к инсулину. Это делает его приоритетным выбором для пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2 типа.
Лозартан выделяется среди группы уникальной способностью снижать уровень мочевой кислоты в плазме, подавляя ее реабсорбцию в почечных канальцах. Для гипертоников, страдающих подагрой, это свойство становится решающим фактором при подборе терапии.
Стратегия выбора фиксированных комбинаций
Достижение целевого АД ниже 130/80 мм рт. ст. на монотерапии часто оказывается невыполнимой задачей. Гораздо эффективнее работают фиксированные комбинации сартанов с другими антигипертензивными средствами, воздействующие на разные звенья патогенеза гипертензии. Пациенту проще выпить одну капсулу, чем горсть лекарств, не так ли?
- Сочетание сартана с гидрохлоротиазидом или индапамидом значительно усиливает натрийуретический эффект.
- Комбинация с амлодипином эффективно нивелирует риск периферических отеков, часто возникающих при приеме антагонистов кальция.
- Использование комбинированных форм радикально повышает приверженность пациента к лечению (комплаентность).
Максимальный антигипертензивный эффект сартанов разворачивается постепенно, достигая пика к 4–6 неделе регулярного приема. Не стоит делать поспешных выводов о неэффективности выбранной дозировки в первые дни терапии.
